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制剂中不可不说的小事-辅料篇

片剂系指原料药物或与适宜的辅料制成的圆形或异形的片状固体制剂。中药还有浸膏片、半浸膏片和全粉片等。中国药典收载片剂以口服普通片为主,另有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、阴道片、
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片剂系指原料药物或与适宜的辅料制成的圆形或异形的片状固体制剂。中药还有浸膏片、半浸膏片和全粉片等。中国药典收载片剂以口服普通片为主,另有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、阴道片、阴道泡腾片、缓释片、控释片、肠溶片与口崩片等。药物按照给药途径分类,可分为两大类:经胃肠道给药剂型(即我们平常说的口服给药)和非经胃肠道给药剂型,是指除口服给药途径以外的所有其他剂型,如注射给药、呼吸道给药、皮肤给药等。今天阐述的内容都是基于普通片剂而言。
说起制剂,辅料是不可避开的。巧妇难为无米之炊。辅料就是制剂人子弹或者是炮弹。设备就是枪和炮。我们今天先说说辅料。
片剂的常用辅料主要有四大类:稀释剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂。除此之外,还可根据需要加入着色剂、矫味剂等。
1、稀释剂(Diluent)(亦称填充剂,Filler)
用来稀释(填充)片剂的重量或体积,从而便于压片。一些药物的剂量有时只有0.5mg甚至更少,不适于片剂直接成型及临床给药。片剂的直径一般不小于6mm、片重多在100mg以上,一般需要加入一定剂量的稀释剂(亦称填充剂)。稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
理想的稀释剂应具有化学惰性和生理学惰性,且不影响药物有效成分的生物利用度。常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等。
淀粉:
乳糖:
糊精
预胶化淀粉:
微晶纤维素
糖粉:
无机盐类
甘露醇
2、黏合剂和润湿剂
润湿剂和黏合剂是在制粒时添加的辅料。
润湿剂系指本身没有黏性,而通过润湿物料诱发物料黏性的液体。常用的润湿剂有蒸馏水和乙醇,其中蒸馏水是首选的润湿剂。
黏合剂系指依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或黏性不足的物料以适宜黏性的辅料。
淀粉浆:
甲基纤维素(MC)
羟丙纤维素(HPC)
羟丙甲纤维素(HPMC)
羧甲基纤维素钠(CMC-Na)
乙基纤维素(EC)
聚维酮(PVP)
明胶
聚乙二醇(PEG)
3、崩解剂
崩解剂系指促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料。除了缓释片、控释片、口含片、咀嚼片、舌下片等有特殊要求的片剂外,一般均需加入崩解剂。常用的崩解剂有:干淀粉、羧甲淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、交联聚维酮(PVPP)和泡腾崩解剂(碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物,也可以用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾)等。
干淀粉:
羧甲基淀粉钠羧(CMS-Na,高效崩解剂)
低取代羟丙基纤维素(L-HPC):
交联聚乙烯比咯烷酮 (Cross-linkedpolyvinylpyrrolidone,亦称交联PVP)
交联羧甲基纤维素钠(Croscarmellosesodium)
4、润滑剂
润滑剂(广义)按作用不同可以分为三类:助流剂、抗黏剂和润滑剂(狭义)。
(1)助流剂:降低颗粒之间的摩擦力,改善粉体流动性,有助于减少重量差异。
(2)抗黏剂:防止压片时发生黏冲,保证压片操作顺利进行,改善片剂外观。
(3)润滑剂(狭义):降低物料与模壁之间的摩擦力,保证压片与推片等操作顺利进行。
常用的润滑剂(广义)有硬脂酸镁(MS)、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠、硬脂酸钙、硬脂酸等。
硬脂酸镁:
微粉硅胶:
滑石粉:
氢化植物油:
聚乙二醇类与月挂醇硫酸镁
5、其他辅料
除了的四大辅料以外,片剂中还加入一些着色剂、矫味剂等辅料以改善口味和外观。
(1)着色剂:主要用于改善片剂的外观,使其便于识别。常用色素应符合药用规格。
(2)芳香剂和甜味剂:主要用于改善片剂的口味,如口含片和咀嚼片。常用的芳香剂包括各种芳香油、香精等;甜味剂包括阿斯巴甜、蔗糖等。
各个辅料都有着不同的作用,好比中药处方的君臣佐使。每个的都有自己的特点,要取长补短。由于辅料技术不断提高,对制剂行业发展也有很大的推动作用。无论加入何种辅料,都应符合药用的要求,都不能与主药发生反应,也不应妨碍主药的溶出和吸收。应当根据主药的理化性质和生物学性质,结合具体的生产工艺,通过体内外实验,选用适当的辅料。现在辅料的型号功能也在不断提高,比如崩解剂的改良,好多厂家推出超级崩解剂。现在还有共处理辅料,把多个辅料通过一些手段,优化改良本身的性质,更好服务于制剂。
发布于 2021-03-21 15:32:55 © 著作权归作者所有
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